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Clasificación de los antimicrobianos


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Antibióticos

La evolución de la antibioterapia ha experimentado un avance muy importante en los últimos años, sin embargo, el uso indiscriminado de los mismos, en muchas ocasiones por desconocimiento, hace que la aparición de resistencias también haya aumentado.

Básicamente debemos tener presente algunos conceptos a la hora de prescribir un antibiótico a) tener un diagnóstico clínico correcto b) conocer que gérmenes son los más habituales en dicho proceso y c) un concepto claro de la farmacocinética y farmacodinamia del antibiótico elegido.
Clasificación de los antimicrobianos


  • A) Por su acción antimicrobiana:
    - Bactericidas.
    - Bacteriostáticos.

  • B) Por su espectro de acción:
    - Amplio espectro.
    - Espectro intermedio.
    - Bajo espectro.

  • C) Por su mecanismo de acción:
    - Inhibidores síntesis de la pared bacteriana.
    - Inhibidores de la síntesis proteica.
    - Alteración de la membrana citoplasmática bacteriana.
    - Bloqueo de la síntesis de los ácidos nucleicos:
    - Interferencia de las vías metabólicas.

Betalactámicos
Inhiben la síntesis de la pared bacteriana.
Son los más utilizados en pediatría.
Penicilinas: Bactericidas de espectro reducido.

o Penicilinas naturales: Sensibles a penicilinasa. Son fármacos de elección en infecciones por cocos Gram (+), excepto estafilococos.

- Penicilina G o Bencilpenicilina: Sólo uso parenteral. Dosis 250.000 a 300.000 UI/kg/día, repartida cada 6 horas.
- Penicilina G Procaína: Administración IM 25.000 a 50.000 UI kg/día. Dosis única diaria. Empleada en la sífilis o lúes congénita, si no está asociada a VIH. 1 mg = 1.000 UI.
- Penicilina G Sódica: Dosis 200.000 a 400.000 UI cada 4 ó 6 horas/I.V. 1 mg = 1.650 UI.
- Penicilina G Benzatina: Administración I.M. de liberación sostenida
Dosis 50.000 UI/kg/día, dosis única. Se ha empleado en profilaxis de fiebre reumática 1 mg = 1330 UI.
- Penicilina V/Fenoximetilpenicilina: Se encuentra en forma de sal potásica o unida a la Benzatina. Dosis 25-50 mg/kg/día repartidos cada 6 horas, vía oral (dosis máxima 3 gr/día).

o Aminopenicilinas: El espectro bacteriano es mayor abarcando a gérmenes Gram (-) como enterococos y listeria.

- Amoxicilina: Es el fármaco más utilizado en pediatría. Dosis: 25-50 mg/kg/día repartido cada 8 horas, vía oral. De elección en las amigdalitis por estreptococo beta-hemolítico grupo A
- Amoxicilina. Muy utilizado en Pediatría.
A. Clavulánico: Dosis: 40 mg/kg/día repartido en 3 tomas por vía oral. La dosis se hace en referencia a la Amoxicilina. Se emplea para tratar cepas resistentes a Amoxicilina productoras de Betalactamasas, excepcionalmente se emplea por vía IV.
- Ampicilina: Su empleo es poco frecuente. Dosis: 250-500 mg/kg/día repartido cada 8 horas. Administración generalmente parenteral IM o IV.
- Ampicilina. Poco utilizado en pediatría
- Sulbactam: Dosis: 25-50 mg/kg/día cada 12 horas, vía oral. Dosificación en relación a Ampicilina. Se emplea para cepas productoras de Betalactamasas, ya que es un inhibidor de las mismas. Dosis por vía I.M. o I.V. 100-200 mg/kg/día, repartidos cada 6 horas.

o Penicilinas resistentes a penicilinasa: espectro reducido.

- Cloxacilina: Su uso es casi exclusivamente frente a estafilococos productores de Betalactamasas. Dosis: 50-100 mg/kg/día cada 6 horas (máx. 4 grs/día). Administración oral o i.v.

o Carboxipenicilinas y Ureidopenicilinas: Son derivados de la Ampicilina y cuyo espectro de acción es más amplio, frente a gérmenes Gram (-) incluyendo las infecciones por Pseudomonas aeruginosa. Utilización hospitalaria.

- Piperacilina: Dosis: 200-300 mg/kg/cada 4-6 horas, vía I.M./I.V. (ureidopenicilina). Más activa frente a Pseudomona que la ticarcilina
- Tazobactam. Dosis: 200-300 mg/kg/cada 4-6 horas, vía I.M./I.V. Utilización para cepas productoras de Betalactamasas. No emplear en niños menores de 12 años. La dosificación en referencia a la Piperacilina.
- Ticarcilina: Dosis: 50-75 mg/kg/día cada 6 horas, vía I.V.

Cefalosporinas: Son antibióticos bactericidas, betalactámicos, como las penicilinas. En Atención Primaria suelen ser utilizados como segunda elección. Se les ha dividido en cuatro generaciones.

o Cefalosporinas de 1ª generación:

Más eficaces frente a cocos Gram. (+) que penicilinas. Son eficaces frente a estafilococos. No pasan la barrera hemato-encefálica. Pueden producir nefrotoxicidad.

- Cefadroxilo: Dosis: 30 mg/kg/día en dos tomas, vía oral (máx. 2 gr/día).
- Cefalexina: Dosis: 25-100 mg/kg repartido cada 6 horas. Vía oral, (máx. 4 gr/día).
- Cefalotina: Dosis: 75-160 mg/kg/día repartidos cada 4 ó 6 horas. Vía IM o IV. (dosis máxima. 12 gr/día). No se usa en pediatría de Atención Primaria.
- Cefapirina: Dosis: 40-80 mg/kg/día repartidos cada 6 horas. Vía IM o IV. (dosis máxima 12 gr/día). No se usa en pediatría de Atención Primaria.
- Cefazolina: Dosis: 50-100 mg/kg/día repartidos cada 8 horas. Vía I.M./I.V (dosis máxima 6 gr/día). No se usa en pediatría de Atención Primaria.
- Cefradina: Dosis: 50-100 mg/kg/día repartidos cada 6 horas. Vía oral. También se puede usar por vía parenteral.

o Cefalosporinas de 2ª generación: suelen ser más activas que las de 1ª generación frente a Gram (-), pero menos frente a Gram (+).

- Cefaclor: Dosis: 20-40 mg/kg/día repartidos cada 8 ó 12 horas. Vía oral (dosis máxima 2 gr/día). Muy utilizada en pediatría de Atención Primaria.
- Cefonicid: Dosis: 50 mg/kg/día cada 24 horas. Vía I.M./I.V. No se recomienda en niños < 2 años y no se utiliza en Atención Primaria.
- Cefminox: Dosis: 1-2 gramos cada 8 o 12 horas, vía IV. Activa frente a gérmenes anaerobios.
- Cefoxitina: Dosis: 80-160 mg/kg/día en 4 o 6 tomas. Vía I.M./I.V. (dosis máxima 12 gr/día). Uso hospitalario.
- Cefprozilo: Dosis: 7,5-15 mg/kg cada 12 horas. Vía oral.
- Cefuroxima: Dosis: 10-15 mg/kg/día cada 12 horas.
- Axetilo: Vía oral (dosis máxima 1 gr/día). Junto con cefaclor son las dos cefalosporinas de 2ª generación más utilizadas en pediatría.
- Cefuroxima: Dosis: 30-100 mg/kg/día en 2 ó 3 tomas.
- Sódica: Vía I.M./I.V. Uso prácticamente hospitalario.

o Cefalosporinas de 3ª generación: Mayor espectro de acción y mejor farmacocinética. Generalmente el coste es elevado, para su rendimiento.

- Cefditoreno: 200 mg cada 12 horas. Vía oral. No recomendada < 12 años.
- Cefixima: Dosis: 8 mg/kg/día repartido cada 12 horas. Vía oral (dosis máxima 400 mg/día). Es la más empleada de este grupo en pediatría de Atención Primaria.
- Cefotaxima: Dosis: 100-300 mg/kg/día repartidos cada 6 horas. Vía I.M./I.V. Uso hospitalario.
- Cefpodoxima: Dosis: 8-10 mg/kg/día en 2 tomas. Vía oral (dosis máxima 400 mg/día).
- Ceftazidima: Dosis: 30-100 mg/kg/día dividido en 2 ó 3 tomas. Vía I.M./I.V. (dosis máxima 6 grs/día). Uso hospitalario. Es el único de 3ª generación activo frente a pseudomonas resistentes a penicilinasas.
- Ceftibuteno: Dosis: 9 mg/kg/día cada 24 horas. Vía oral (dosis máxima 400 mg/día).
- Ceftriaxona: Dosis: 50-100 mg/kg/día, cada 12 o 24 horas. Vía I.M./I.V. Uso hospitalario.

o Cefalosporinas de 4ª generación: Espectro de acción más amplio, activa frente a cocos Gram. (+) y Gram. (-). Muy activos frente a estafilococos.

- Cefepima: Dosis: 50 mg/kg/día cada 12 horas. Vía I.M./I.V. Uso hospitalario. No se recomienda <12 años.

Monobactámicos: Activos frente a pseudomonas y enterobacterias solamente.


- Aztreonam: Dosis: 120-200 mg/kg/día en 3 ó 4 tomas. Vía I.M./I.V. Uso hospitalario.

Carbapenemes. Presentan el mayor espectro conocido, siendo muy activos frente a cocos Gram. (+) y bacilos Gram. (-) incluyendo pseudomonas y anaerobios.

- Ertapenem: Dosis: 1 gramo diario en una toma. Vía I.M./I.V. No se recomienda <18 años. Uso hospitalario.
- Imipenem: Dosis: 60-100 mg/kg/día en 4 tomas. Vía I.M./I.V. (máx. 4 grs/día). Uso hospitalario.
- Meropenem: Dosis: 60-120 mg/kg/día en 3 ó 4 tomas. Vía IV (máx. 6 grs/día). Uso hospitalario.

Inhibidores de betalactamasas: Los inhibidores de betalactamasas, como el ácido clavulánico, el tazobactam y el sulbactam, aunque tienen muy baja actividad antibacteriana, son capaces de unirse e inactivar las betalactamasas de los gérmenes que las producen. Se utilizan habitualmente asociados a un betalactámico y se dosifica el tratamiento de acuerdo al betalactámico.



Glucopéptidos
Su espectro suele ser muy reducido. Actúan inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana, al igual que los betalactámicos.

- Teicoplanina: Dosis: Inicial de 10 mg/kg cada 12 horas, las 3 primeras. Dosis de mantenimiento: 6-15 mg/kg cada 24 horas.


Vía IM /IV (máx. 400 mg/día). Uso hospitalario. Monitorización obligatoria.
- Vancomicina: Dosis: 10-15 mg/kg cada 6 horas, vía I.V. Dosis: 2,5-10 mg/kg cada 6 horas, vía oral. Uso hospitalario. Monitorización obligatoria.

Fosfomicinas
Catalogadas de amplio espectro. Actúan inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana al igual que betalactámicos y glucopéptidos.
- Fosfomicina: Dosis: 25-50 mg/kg cada 6 horas, vía oral. La fosfomicina IM o IV es sólo de uso hospitalario. Antibiótico bactericida fosforado de amplio espectro. Prácticamente se utiliza solo en ITU no complicadas.

Aminociclitoles
Son antibióticos que inhiben la síntesis proteica. Existen dos grupos:

Espectinomicina: Dosis: 2 gramos diarios, unidosis. Vía I.M. Útil para el tratamiento de la gonorrea.

Aminoglicósidos: No son activos frente a gérmenes anaerobios. Se emplean para infecciones graves por enterobacterias, pseudomonas, listeria, etc. Generalmente su empleo precisa monitorización, por tanto su uso es hospitalario, quedando muy reducido el campo de acción en Atención Primaria a procesos urológicos, oftalmológicos. Pueden producir: nefrotoxicidad, ototoxicidad y bloqueo muscular.

- Amikacina: Dosis: 15-20 mg/kg cada 8 ó 12 horas. Vía IM/IV No se absorbe por vía oral. Antibiótico bactericida activo frente a Gram (-) y pseudomonas. Uso hospitalario.


- Estreptocimicina: Dosis: 20-40 mg/kg/día en 2 dosis. Vía IM. Activo frente a Mycobacterias (Tuberculosis y Bovis). Tuberculostático de segunda línea. Es muy ototóxico.
- Gentamicina: Dosis: 3-5 mg/kg repartidos cada 8 o 12 horas IM/ IV o 5 mg/kg/día cada 24 horas. Es el aminoglucósido más utilizado. En Atención Primaria su uso más habitual es en forma de pomada dérmica o de colirio para uso oftalmológico.
- Kanamicina: Dosis: 7,5 mg/kg cada 12 horas, vía IM o IV. Poco recomendable su utilización por su elevada toxicidad.
- Tobramicina: Dosis: 5-7,5 mg/kg/día repartidos cada 8 horas. Vía IM/IV. Aminoglucósido de 2ª elección. Existe también presentación para uso oftalmológico en pomada o colirio.

Macrólidos
Actúan inhibiendo la síntesis proteica. Su espectro de acción es intermedio. Alternativa de uso, en pacientes alérgicos a penicilinas. Dependiendo de los átomos de carbono de su anillo, se clasifican en varios grupos. Metabolismo y eliminación hepatobiliar: pueden alterar las transaminasas.

Con 14 átomos de Carbono.
- Claritromicina: Dosis: 15 mg/kg/día repartido cada 12 horas, vía oral. Derivado de la eritromicina, con mejor disponibilidad oral que ésta. Muy empleada en pediatría para procesos de vías respiratorias. Aunque hay presentación parenteral por vía IV, su empleo habitual es la vía oral.
- Eritromicina: Dosis: 30-50 mg/kg/día repartido cada 6 horas, vía oral. Existe también presentación para uso parenteral IV y para uso oftalmológico en pomada y colirio. Muy utilizado en pediatría. Es el representante más importante de este grupo.
- Roxitromicina: Dosis: 2,5-5 mg/kg/día repartidos cada 12 horas, vía oral. Derivado de la eritromicina. Aunque tiene algunas ventajas respecto a eritromicina, la experiencia de utilización es menor.

Con 15 átomos de Carbono: Mayor espectro de acción que los anteriores.
- Azitromicina: Dosis: 10 mg/kg/día cada 24 horas durante 3-5 días. Vía oral. Muy utilizada en Atención Primaria. Es el representante más importante de este grupo y con el espectro de acción mayor de todos los macrólidos.
Con 16 átomos de Carbono.
- Diacetil-Midecamicina: Dosis: 35-50 mg/kg/día repartidos cada 8 horas. Vía oral. Uso esporádico en pediatría. No presenta grandes ventajas sobre la eritromicina.
- Espiramicina: Dosis: 12,5 mg/kg cada 6 horas. Vía oral. Poco o nada utilizado en pediatría.
- Josamicina: Dosis: 15-25 mg/kg/día cada 12 horas. Vía oral. Poco o nada utilizado en pediatría. Tampoco aporta ninguna ventaja, excepto la comodidad posológica, respecto a la eritromicina.

Cetólidos: Poca experiencia de utilización.
- Telitromicina: Dosis diaria de 800 mg cada 24 horas, durante 5 día. Vía oral. Derivado semisintético de la eritromicina. No utilizar en <12 años.

Lincosamidas
El espectro de acción abarca Gram (+) anaerobios y bacteroides. Actúan inhibiendo la síntesis proteica.

- Clindamicina: Dosis: 10-40 mg/kg/día repartidos cada 6 u 8 horas. Vía oral, IM, IV. También hay presentaciones para uso tópico en dermatología y óvulos vaginales. No se debe utilizar en niños <10 años. Acción bacteriostática, frente Gram (+), anerobios y protozoos.


- Lincomicina: Dosis: 5-7,5 mg/kg/cada 8 horas. Vía oral, IM/IV. Menos actividad que la Clindamicina. Menos utilizada.

Tetraciclinas
Son antibióticos de amplio espectro, bacteriostáticos, que actúan inhibiendo la síntesis proteica. Su empleo en pediatría es prácticamente inexistente. Además de ser activas frente a Gram. (-), Gram. (+), enterobacterias, son el tratamiento de elección en infecciones producidas por Brucelas, Rickettsias y Chlamydias. Entre sus muchos efectos adversos hay que destacar: fotosensibilidad, coloración anómala de los dientes y alteración del crecimiento óseo.

- Doxiciclina: Dosis de 4 mg/kg/día repartidos cada 12 o 24 horas por vía oral. No emplear en niños <8 años. Puede utilizarse por vía parenteral IV. También se utiliza como profilaxis de la malaria resistente a Cloroquina, a dosis de 2 mg/kg/día oral repartidos cada 12 horas, desde dos días antes de viajar a una zona endémica, hasta dos semanas después de volver.


- Minociclina: Dosis 4 mg/kg/día repartidos cada 12 horas, por vía oral. No emplear en niños <8 años.
- Oxitetracilina: Dosis 25-50 mg/kg/día repartidos cada 6 horas por vía oral. No emplear en niños <8 años. También existe presentación parenteral IM y tópica.
- Tetraciclina: Dosis 25-50 mg/kg/día repartidos cada 6 horas por vía oral. No emplear en niños <8 años.

Quinolonas
Actúan bloqueando la síntesis de los ácidos nucleicos. Como principio general están contraindicadas en niños, o su uso debe realizarse con mucha precaución ya que pueden alterar el cartílago de crecimiento. Se distinguen quinolonas fluoradas y no fluoradas.

Quinolonas de 1ª generación: Son quinolonas no fluoradas, cuyo espectro de acción es muy limitado a gérmenes Gram (-) y casi inactivas frente a Pseudomonas aeruginosa. Se eliminan rápidamente por vía renal alcanzando concentraciones elevadas en orina por lo que su empleo básicamente queda reducido al tratamiento de infecciones urinarias no complicadas.

Ácido Nalidíxico: Dosis 55 mg/kg/día repartido cada 6 horas por vía oral.

Ácido Pipemídico: Derivado del ácido Nalidíxico. Contraindicado su uso en niños.



Quinolonas de 2ª generación: Son fluoradas.
- Ciprofloxacino: Activo frente a Gram (-), incluida pseudomona. Bactericida. Uso restringido en la edad pediátrica y adolescencia. Dosis 7,5-15 mg/kg/día repartido cada 12 horas vía oral. También existen preparados para uso parenteral I.V.; y en la actualidad existen preparados en gotas cada vez más utilizados tópicamente en infecciones ORL. Norfloxacino, Ofloxacino, Pefloxacino: No se utilizan en pediatría. Contraindicados en lactantes.

Quinolonas de 3ª generación: Son fluoradas. Activas frente a mycobacterias. Levofloxacino, Esparfloxacino, Grepafloxacino, etc.: Contraindicados en pediatría.

Quinolonas de 4ª generación: Son fluoradas. Activas frente a mycobacterias. Moxifloxacino, Gemifloxacino, etc.: Contraindicado su uso en pediatría.

Anfenicoles
Antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro, que incluyen salmonelas y anaerobios. Entre sus efectos adversos, pueden producir depresión medular por lo cual su uso es muy limitado.
- Cloranfenicol: Actúa inhibiendo la síntesis proteica. Dosis de 50-75 mg/kg/día repartidos cada 6 horas oral o parenteral. Debido a su potencial toxicidad, debe emplearse como segunda elección. Utilizado también en pomada o colirio uso oftalmológico.
- Tianfenicol: Similar al cloranfenicol, no utilizado en pediatría, por su escasa experiencia. Presentación oral.

Oxazolidinonas
Bacteriostáticos de amplio espectro.
- Linezolid: Antibiótico sintético. Dosis: 20-30 mg/kg/día repartido cada 8 ó 12 horas por vía oral o IV. No hay datos suficientes para su empleo en niños.

Nitroimidazoles
Antibióticos bactericidas de amplio espectro, que actúan bloqueando la síntesis de los ácidos nucleicos. Útiles en infecciones protozoarias, Giardia Lamblia, Trichomonas. Los más significativos Metronidazol y Tinidazol se detallan en el apartado de antiparasitarios.

Rifamicinas
Actúan bloqueando la síntesis de los ácidos nucleicos.

- Rifabutina: Utilizado como antituberculoso, frente a varias Mycobacterias. No está establecida su eficacia y seguridad en niños.


- Rifampicina: Antibiótico bactericida de 1ª elección para el tratamiento de la tuberculosis en terapia combinada. Activo frente a Gram (+) y N. Meningitis. Dosis 10-20 mg/kg/día repartido cada 12 a 24 horas vía oral. De elección en la profilaxis de la meningitis por Neisseria meningitidis a dosis de 20 mg/kg/día repartido cada 12 horas, durante 2 días. Dosis máxima 60 mg.

Utilizado también en forma tópica oftalmológica.



Polimixinas
Actúan alterando la membrana citoplasmática bacteriana.

- Polimixina B: Antibiótico de amplio espectro. Utilización tópica (dermatología, ORL, oftalmología), siempre asociada a otros anti-infecciosos o anti-inflamatorios.



Sulfamidas y Trimetoprim
Actúan interfiriendo las vías metabólicas. Aunque pueden utilizarse por separado, lo habitual es la asociación de ambos.

- Cotrimoxazol: Dosis: 5/10 TMT - 25/250 SMT oral repartido cada 12 horas. Profilaxis infección urinaria (ITU) 2/10 mg/kg cada 24 horas, oral. Asociación de Trimetoprim y Salfametoxaxol en proporción 1/5. Antibiótico de amplio espectro bactericida. Activo frente a Gramm (-), Gram (+), excepto pseudomonas. Muy utilizado como 1ª elección en infecciones urinarias y en profilaxis de ITU de repetición por reflujo vésico-ureteral.


- Nitrofurantoina: Dosis 5-7 mg/kg/día repartido cada 6 horas, vía oral. Profilaxis ITU 1-2 mg/kg cada 24 horas, por vía oral. Utilizado como 2ª elección en infecciones urinarias no complicadas y como profilaxis de las mismas.

Bilbiografia



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